Vincristine

Vincristine
Dữ liệu lâm sàng
Phát âm/ˈvɪnˈkrɪstn/ [2]
Tên thương mạiOncovin, Vincasar, others[1]
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa682822
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: D
  • US: D (Bằng chứng về rủi ro)
Dược đồ sử dụngintravenous
Mã ATC
  • L01CA02 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụngn/a (not reliably absorbed by the GI tract)[3]
Liên kết protein huyết tương~44%[4]
Chuyển hóa dược phẩmLiver, mostly via CYP3A4 and CYP3A5[3]
Chu kỳ bán rã sinh học19 to 155 hours (mean: 85 hours)[3]
Bài tiếtFaeces (70–80%), urine (10–20%)[3]
Các định danh
Tên IUPAC
  • (3aR,3a1R,4R,5S,5aR,10bR)-Methyl 4-acetoxy-3a-ethyl-9-((5S,7S,9S)-5-ethyl-5-hydroxy-9-(methoxycarbonyl)-2,4,5,6,7,8,9,10-octahydro-1H-3,7-methano[1]azacycloundecino[5,4-b]indol-9-yl)-6-formyl-5-hydroxy-8-methoxy-3a,3a1,4,5,5a,6,11,12-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate
Số đăng ký CAS
  • 57-22-7
PubChem CID
  • 5978
IUPHAR/BPS
  • 6785
DrugBank
  • DB00541 ☑Y
ChemSpider
  • 5758 ☑Y
Định danh thành phần duy nhất
  • 5J49Q6B70F
KEGG
  • D08679 ☑Y
ChEBI
  • CHEBI:28445 ☑Y
ChEMBL
  • CHEMBL303560 KhôngN
ECHA InfoCard100.000.289
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC46H56N4O10
Khối lượng phân tử824.958 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  • Hình ảnh tương tác
SMILES
  • O=C(OC)[C@]4(c2c(c1ccccc1n2)CCN3C[C@](O)(CC)C[C@@H](C3)C4)c5c(OC)cc6c(c5)[C@@]89[C@@H](N6C=O)[C@@](O)(C(=O)OC)[C@H](OC(=O)C)[C@@]7(/C=C\CN([C@@H]78)CC9)CC
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C46H56N4O10/c1-7-42(55)22-28-23-45(40(53)58-5,36-30(14-18-48(24-28) KhôngN
  • Key:OGWKCGZFUXNPDA-XQKSVPLYSA-N ☑Y
 KhôngN☑Y (what is this?)  (kiểm chứng)

Vincristine, còn được gọi là leurocristine và được bán trên thị trường dưới tên thương hiệu Oncovin và còn một số tên khác nữa, là một loại thuốc hóa trị liệu được sử dụng để điều trị một số loại ung thư.[5] Điều này bao gồm bệnh bạch cầu lymphocytic cấp tính, bệnh bạch cầu myeloid cấp tính, bệnh Hodgkin, u nguyên bào thần kinhung thư phổi tế bào nhỏ cùng với một số các bệnh khác.[5] Chúng được đưa vào cơ thể bằng cách tiêm tĩnh mạch.[5]

Hầu hết mọi người đều gặp một số tác dụng phụ cho việc điều trị với vincristine.[5] Thông thường, chúng gây ra một số thay đổi trong cảm giác, rụng tóc, táo bón, khó đi lại và đau đầu.[5] Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể bao gồm đau thần kinh, tổn thương phổi hoặc giảm lượng tế bào máu trắng thấp làm tăng nguy cơ nhiễm trùng.[5] Thuốc này có thể sẽ gây hại cho em bé nếu được sử dụng trong khi mang thai.[5] Chúng hoạt động bằng cách ngăn cản các tế bào phân chia đúng cách.[5]

Vincristine lần đầu tiên được phân lập vào năm 1961.[6] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[7] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là từ 1,80 đến 42,60 USD/liều.[8] Nó là một alkaloid vinca có thể thu được từ cây dừa cạn Madagascar, tên khoa học là Catharanthus roseus.[6]

Chú thích

  1. ^ “NCI Drug Dictionary”. NCI. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 12 năm 2015. Truy cập ngày 28 tháng 11 năm 2015.
  2. ^ “Vincristine”. Dictionary.com. Random House, Inc. Lưu trữ bản gốc ngày 9 tháng 11 năm 2014. Truy cập ngày 9 tháng 11 năm 2014.
  3. ^ a b c d Brayfield, A biên tập (ngày 13 tháng 12 năm 2013). “Vincristine”. Martindale: The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press. Truy cập ngày 15 tháng 4 năm 2014.
  4. ^ “Oncovin, Vincasar PFS (vincristine) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more”. Medscape Reference. WebMD. Lưu trữ bản gốc ngày 16 tháng 4 năm 2014. Truy cập ngày 16 tháng 4 năm 2014.
  5. ^ a b c d e f g h “Vincristine Sulfate”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 2 tháng 1 năm 2015. Truy cập ngày 2 tháng 1 năm 2015.
  6. ^ a b Ravina, Enrique (2011). The evolution of drug discovery: from traditional medicines to modern drugs . Weinheim: Wiley-VCH. tr. 157–159. ISBN 9783527326693. Lưu trữ bản gốc ngày 1 tháng 8 năm 2017.
  7. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  8. ^ “Vincristine”. International Drug Price Indicator Guide. Truy cập ngày 28 tháng 11 năm 2015.
  • x
  • t
  • s
Thành phần hóa trị liệu nội bào / thuốc chống ung thư (L01)
Chất độc thoi phân bào/Ức chế nguyên phâns
(Pha M)
Ngăn chặn tổng hợp vi ống
Ngăn chặn giải trùng hợp vi ống
Ức chế nhân đôi DNA
Tiền chất DNA/
chất chống chuyển hóa
(pha S)
acid folic
Purine
Pyrimidine
Deoxyribonucleotide
Ức chế topoisomerase
(Pha S)
I
II
2+Cài xen
Liên kết chéo DNA
(CCNS)
Alkylating
Dựa trên platinum
Không điển hình
Cài xen
Photosensitizer/PDT
Khác
Ức chế enzyme
Chất chống thụ thể
Khác/không xếp nhóm
#WHO-EM. Thu hồi trên thị trường. Thử nghiệm lâm sàng: Pha III. §Chưa bao giờ đến pha III