Cytarabine

Cytarabine
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiCytosar-U, Depocyt, tên khác
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa682222
Giấy phép
  • EU EMA: by INN
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: D
  • US: D (Bằng chứng về rủi ro)
Dược đồ sử dụngTiêm (tĩnh mạch hoặc truyền, tủy, hoặc dưới da)
Mã ATC
  • L01BC01 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng20% khi uống
Liên kết protein huyết tương13%
Chuyển hóa dược phẩmGan
Chu kỳ bán rã sinh họchai pha: 10 phút, 1–3 giờ
Bài tiếtThận
Các định danh
Tên IUPAC
  • 4-amino-1-[(2R,3S,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5- (hydroxymethyl)oxolan-2-yl] pyrimidin-2-one
Số đăng ký CAS
  • 147-94-4
PubChem CID
  • 6253
IUPHAR/BPS
  • 4827
DrugBank
  • DB00987 ☑Y
ChemSpider
  • 6017 ☑Y
Định danh thành phần duy nhất
  • 04079A1RDZ
KEGG
  • D00168 ☑Y
ChEBI
  • CHEBI:28680 ☑Y
ChEMBL
  • CHEMBL803 ☑Y
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein
  • AR3 (PDBe, RCSB PDB)
ECHA InfoCard100.005.188
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC9H13N3O5
Khối lượng phân tử243.217 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  • Hình ảnh tương tác
SMILES
  • O=C1/N=C(/N)\C=C/N1[C@@H]2O[C@@H]([C@@H](O)[C@@H]2O)CO
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C9H13N3O5/c10-5-1-2-12(9(16)11-5)8-7(15)6(14)4(3-13)17-8/h1-2,4,6-8,13-15H,3H2,(H2,10,11,16)/t4-,6-,7+,8-/m1/s1 ☑Y
  • Key:UHDGCWIWMRVCDJ-CCXZUQQUSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Cytarabine, còn được gọi là cytosine arabinoside (ara-C), là một loại thuốc hóa trị được sử dụng để điều trị Bạch cầu cấp dòng tủy (AML), Bạch cầu cấp dòng lympho (ALL), bệnh bạch cầu tủy mãn tính (CML) và u lympho không Hodgkin (NHL).[1] Chúng có thể được tiêm vào tĩnh mạch, dưới da, hoặc vào dịch não tủy.[1] Có một công thức liposome với bằng chứng ủng hộ cho phép điều trị với kết quả tốt hơn cho ung thư hạch liên quan đến màng não.[1]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm ức chế tủy xương, nôn mửa, tiêu chảy, các vấn đề về gan, phát ban, viêm kết mạc, hình thành vết loét ở miệng và chảy máu.[1] Các tác dụng phụ nghiêm trọng khác có thể có như mất ý thức, bệnh phổi và phản ứng dị ứng. [1] Sử dụng trong khi mang thai có thể gây hại cho em bé.[1] Cytarabine thuộc nhóm thuốc kháng histamin và các thuốc tương tự nucleoside.[2] Chúng hoạt động bằng cách ngăn chặn chức năng của DNA polymerase.[1]

Cytarabine đã được cấp bằng sáng chế vào năm 1960 và được chấp thuận sử dụng y tế vào năm 1969.[3] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[4] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 4,27 đô la Mỹ đến 5,70 đô la Mỹ/ lọ 500 mg.[5] Cùng liều này ở Vương quốc Anh, chi phí được bán bởi NHS là khoảng 50,00 £, còn dạng liposome là 1,223,75 £ cho mỗi lọ 50 mg.[2]

Chú thích

  1. ^ a b c d e f “Cytarabine”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 11 tháng 6 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  2. ^ a b British national formulary: BNF 69 (ấn bản 69). British Medical Association. 2015. tr. 589. ISBN 9780857111562.
  3. ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 511. ISBN 9783527607495. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016.
  4. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  5. ^ “Cytarabine”. International Drug Price Indicator Guide. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  • x
  • t
  • s
DNA của virus Thuốc kháng virus (Chính J05, cũng như S01AD và D06BB)
Baltimore I
Herpesvirus
Ức chế
tổng hợp
DNA
TK Hoạt hóa
Giống purine
Giống pyrimidine
Không hoạt hóa TK
Khác
HPV/MC
Vaccinia
Poxviridae
  • Methisazone
Hepatitis B (VII)
Nhiều/chung
Ức chế axit nucleic
Interferon
Nhiều/không rõ
#WHO-EM. Thu hồi trên thị trường. Thử nghiệm lâm sàng: Pha III. §Chưa bao giờ đến pha III
  • x
  • t
  • s
Thành phần hóa trị liệu nội bào / thuốc chống ung thư (L01)
Chất độc thoi phân bào/Ức chế nguyên phâns
(Pha M)
Ngăn chặn tổng hợp vi ống
Ngăn chặn giải trùng hợp vi ống
Ức chế nhân đôi DNA
Tiền chất DNA/
chất chống chuyển hóa
(pha S)
acid folic
Purine
Pyrimidine
  • Ức chế DNA polymerase (Cytarabine#)
Deoxyribonucleotide
Ức chế topoisomerase
(Pha S)
I
II
2+Cài xen
Liên kết chéo DNA
(CCNS)
Alkylating
Dựa trên platinum
Không điển hình
Cài xen
Photosensitizer/PDT
Khác
Ức chế enzyme
Chất chống thụ thể
Khác/không xếp nhóm
#WHO-EM. Thu hồi trên thị trường. Thử nghiệm lâm sàng: Pha III. §Chưa bao giờ đến pha III