Bleomycin

Bleomycin
Bleomycin A2
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiBlenoxane
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa682125
Danh mục cho thai kỳ
  • US: D (Bằng chứng về rủi ro)
Dược đồ sử dụngtiêm tĩnh mạch, tiêm vào cơ, dưới da, trong phổi, trong khối u
Mã ATC
  • L01DC01 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụngHấp thụ cao
Chuyển hóa dược phẩm?
Chu kỳ bán rã sinh học2 giờ
Bài tiếtthận (60–70%)
Các định danh
Tên IUPAC
  • (3-{[(2'-{(5S,8S,9S,10R,13S)-15-{6-amino-2- [(1S)-3-amino-1-{[(2S)-2,3-diamino-3-oxopropyl]amino}-3-oxopropyl] -5-methylpyrimidin-4-yl}-13-[{[(2R,3S,4S,5S,6S)-3- {[(2R,3S,4S,5R,6R)-4-(carbamoyloxy)-3,5-dihydroxy-6- (hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy} -4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy} (1H-imidazol-5-yl)methyl]-9-hydroxy-5-[(1R)-1-hydroxyethyl]-8,10-dimethyl-4,7,12,15-tetraoxo-3,6,11,14-tetraazapentadec-1-yl}-2,4'-bi-1,3-thiazol-4-yl)carbonyl]amino}propyl)(dimethyl)sulfonium
Số đăng ký CAS
  • 11056-06-7
PubChem CID
  • 456190
DrugBank
  • DB00290 KhôngN
ChemSpider
  • 401687 ☑Y
Định danh thành phần duy nhất
  • 40S1VHN69B
KEGG
  • D07535 KhôngN
ChEBI
  • CHEBI:22907 KhôngN
ChEMBL
  • CHEMBL403664 KhôngN
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC55H84N17O21S3
Khối lượng phân tử1415.551
Mẫu 3D (Jmol)
  • Hình ảnh tương tác
SMILES
  • CC1=C(N=C(N=C1N)[C@H](CC(=O)N)NC[C@@H](C(=O)N)N)C(=O)N[C@@H](C(C2=CN=CN2)O[C@H]3[C@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](O3)CO)O)O)O[C@@H]4[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)OC(=O)N)O)C(=O)N[C@H](C)[C@H]([C@H](C)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)NCCC5=NC(=CS5)C6=NC(=CS6)C(=O)NCCC[S+](C)C)O
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C55H83N17O21S3/c1-20-33(69-46(72-44(20)58)25(12-31(57)76)64-13-24(56)45(59)82)50(86)71-35(41(26-14-61-19-65-26)91-54-43(39(80)37(78)29(15-73)90-54)92-53-40(81)42(93-55(60)88)38(79)30(16-74)89-53)51(87)66-22(3)36(77)21(2)47(83)70-34(23(4)75)49(85)63-10-8-32-67-28(18-94-32)52-68-27(17-95-52)48(84)62-9-7-11-96(5)6/h14,17-19,21-25,29-30,34-43,53-54,64,73-75,77-81H,7-13,15-16,56H2,1-6H3,(H13-,57,58,59,60,61,62,63,65,66,69,70,71,72,76,82,83,84,85,86,87,88)/p+1/t21-,22+,23+,24-,25-,29-,30+,34-,35-,36-,37+,38+,39-,40-,41?,42-,43-,53+,54-/m0/s1 ☑Y
  • Key:OYVAGSVQBOHSSS-QRQYLRPSSA-O ☑Y
 KhôngN☑Y (what is this?)  (kiểm chứng)

Bleomycin là một loại thuốc dùng để điều trị ung thư.[1] Các dạng ung thư này có thể kể đến ung thư hạch Hodgkin, u lympho không Hodgkin, ung thư tinh hoàn, ung thư buồng trứngung thư cổ tử cung cùng với một số những bệnh khác.[1] Chúng thường được sử dụng kết hợp với các loại thuốc ung thư khác.[1] Thuốc này có thể được sử dụng bằng cách tiêm tĩnh mạch, tiêm vào cơ bắp hoặc dưới da.[1] Chúng cũng có thể được đưa vào bên trong ngực để giúp ngăn chặn tái phát tràn dịch màng phổi do ung thư; tuy nhiên talc tốt hơn cho việc này.[1][2]

Các tác dụng phụ thông thường có thể kể đến như sốt, sụt cân, nôn mửa và phát ban.[1] Một loại sốc phản vệ nghiêm trọng có thể xảy ra.[1] Thuốc cũng có thể gây viêm phổi và có thể dẫn đến sẹo phổi.[1] Chụp X quang ngực mỗi vài tuần được khuyến cáo để kiểm soát hậu quả này này.[1] Bleomycin có thể gây hại cho em bé nếu được sử dụng trong khi mang thai.[1] Người ta cho rằng thuốc chủ yếu có tác dụng bằng cách ngăn chặn quá trình tổng hợp DNA.[1]

Bleomycin được phát hiện vào năm 1962.[3] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[4] Chúng có sẵn như dưới dạng thuốc gốc.[1] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là từ 14 USD đến 78 USD một liều.[5] Thuốc được tạo ra từ chủng vi khuẩn Streptomyces verticillus.[1]

Chú thích

  1. ^ a b c d e f g h i j k l m “Bleomycin Sulfate”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2015. Truy cập ngày 1 tháng 8 năm 2015.
  2. ^ Shaw, P; Agarwal, R (2004). “Pleurodesis for malignant pleural effusions”. The Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD002916. doi:10.1002/14651858.CD002916.pub2. PMID 14973997.
  3. ^ Sneader, Walter (2005). Drug discovery: a history . Chichester: Wiley. tr. 312. ISBN 9780471899792. Lưu trữ bản gốc ngày 5 tháng 3 năm 2016.
  4. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  5. ^ “Bleomycin”. International Drug Price Indicator Guide. Truy cập ngày 26 tháng 8 năm 2015.
  • x
  • t
  • s
Thành phần hóa trị liệu nội bào / thuốc chống ung thư (L01)
Chất độc thoi phân bào/Ức chế nguyên phâns
(Pha M)
Ngăn chặn tổng hợp vi ống
Ngăn chặn giải trùng hợp vi ống
Ức chế nhân đôi DNA
Tiền chất DNA/
chất chống chuyển hóa
(pha S)
acid folic
Purine
Pyrimidine
Deoxyribonucleotide
Ức chế topoisomerase
(Pha S)
I
II
2+Cài xen
Liên kết chéo DNA
(CCNS)
Alkylating
Dựa trên platinum
Không điển hình
Cài xen
Photosensitizer/PDT
Khác
Ức chế enzyme
Chất chống thụ thể
Khác/không xếp nhóm
#WHO-EM. Thu hồi trên thị trường. Thử nghiệm lâm sàng: Pha III. §Chưa bao giờ đến pha III