Rifapentine

Rifapentine
Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩa3{[(4-cyclopentyl-1-piperazinyl)imino]methyl}rifamycin
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa602026
Danh mục cho thai kỳ
  • C
Dược đồ sử dụngQua đường miệng
Mã ATC
  • J04AB05 (WHO)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụngincreases when administered with food
Các định danh
Tên IUPAC
  • (7S,9E,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S,19E,21Z,26E)-26-{[(4-cyclopentylpiperazin-1-yl)amino]methylidene}-2,15,17,29-tetrahydroxy-11-methoxy-3,7,12,14,16,18,22-heptamethyl-6,23,27-trioxo-8,30-dioxa-24-azatetracyclo[23.3.1.14,7.05,28]triaconta-1(28),2,4,9,19,21,25(29)-heptaen-13-yl acetate
Số đăng ký CAS
  • 61379-65-5
PubChem CID
  • 6323497
DrugBank
  • DB01201 ☑Y
ChemSpider
  • 10482075 ☑Y
Định danh thành phần duy nhất
  • XJM390A33U
KEGG
  • D00879 ☑Y
ChEBI
  • CHEBI:45304 ☑Y
ChEMBL
  • CHEMBL1660 ☑Y
NIAID ChemDB
  • 007686
ECHA InfoCard100.057.021
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC47H64N4O12
Khối lượng phân tử877.031 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  • Hình ảnh tương tác
Điểm nóng chảy179 đến 180 °C (354 đến 356 °F)
SMILES
  • CC(=O)O[C@H]3[C@H](C)[C@H](O)[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)\C=C\C=C(\C)C(=O)Nc6c(/C=N/N1CCN(CC1)C2CCCC2)c(O)c5c4C(=O)[C@@](C)(O/C=C/[C@H](OC)[C@H]3C)Oc4c(C)c(O)c5c6O
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C47H64N4O12/c1-24-13-12-14-25(2)46(59)49-37-32(23-48-51-20-18-50(19-21-51)31-15-10-11-16-31)41(56)34-35(42(37)57)40(55)29(6)44-36(34)45(58)47(8,63-44)61-22-17-33(60-9)26(3)43(62-30(7)52)28(5)39(54)27(4)38(24)53/h12-14,17,22-24,26-28,31,33,38-39,43,53-57H,10-11,15-16,18-21H2,1-9H3,(H,49,59)/b13-12+,22-17+,25-14-,48-23+/t24-,26+,27+,28+,33-,38-,39+,43+,47-/m0/s1 ☑Y
  • Key:WDZCUPBHRAEYDL-GZAUEHORSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Rifapentine (RPT), được bán dưới thương mại là Priftin, là một loại kháng sinh được sử dụng trong điều trị bệnh lao.[1] Nếu để chữa trị bệnh lao đang hoạt động, thuốc này được sử dụng cùng với các loại thuốc chống lao khác.[1] Nếu để chữa bệnh lao tiềm ẩn, chúng thường được sử dụng kết hợp với isoniazid.[2] Chúng được đưa vào cơ thể qua đường miệng.

Tác dụng phụ thường gặp có thể kể đến như làm giảm số lượng bạch cầu trung tính trong máu, men gan cao, và có bạch cầu trong nước tiểu.[1] Tác dụng phụ nghiêm trọng thì có thể bao gồm các vấn đề về gan hoặc tiêu chảy liên quan đến vi khuẩn Clostridium difficile.[1] Cũng chưa rõ ràng về mức độ an toàn nếu dùng trong thai kỳ.[1] Rifapentine thuộc vào họ thuốc rifamycin và hoạt động bằng cách ngăn chặn enzyme RNA polymerase phụ thuộc DNA.[1]

Rifapentine đã được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1998.[1] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[3] Tại Hoa Kỳ, chi phí điều trị có thể dao động từ 100 đến 200 USD mỗi tháng.[4] Ở nhiều khu vực khác trên toàn thế giới, đây là không phải là loại thuốc dễ dàng tiếp cận, tính đến năm 2015.[5]

Chú thích

  1. ^ a b c d e f g “Rifapentine”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  2. ^ The selection and use of essential medicines: Twentieth report of the WHO Expert Committee 2015 (including 19th WHO Model List of Essential Medicines and 5th WHO Model List of Essential Medicines for Children) (PDF). World Health Organization. 2015. tr. 37. ISBN 9789240694941. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 10 tháng 12 năm 2016.
  3. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  4. ^ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. tr. 53. ISBN 9781284057560.
  5. ^ Nieburg, Phillip; Dubovi, Talia; Angelo, Sahil (2015). Tuberculosis—A Complex Health Threat: A Policy Primer of Global TB Challenges (bằng tiếng Anh). Rowman & Littlefield. tr. 15. ISBN 9781442240957. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016.
  • x
  • t
  • s
Kháng sinh: chất ức chế axit nucleic (J01E, J01M)
Antifolate
(ức chế
quá trình chuyển hóa purine,
do đó ức chế
tổng hợp ADN và ARN)
Chất ức chế DHFR
Sulfonamides
(Chất ức chế DHPS)
Tác dụng
ngắn
Tác dụng
vừa
Tác dụng
dài
Khác/không phân nhóm
Phối hợp
Các chất ức chế DHPS khác
Chất ức chế
Topoisomerase/
quinolone/
(ức chế
quá trình nhân đôi DNA)
Thế hệ 1
Fluoro-
quinolones
Thế hệ 2
Thế hệ 3
Thế hệ 4
  • Besifloxacin
  • Delafloxacin
  • Gatifloxacin
  • Finafloxacin
  • Gemifloxacin
  • Moxifloxacin
  • Clinafloxacin
  • Garenoxacin
  • Prulifloxacin
  • Sitafloxacin
  • Trovafloxacin/Alatrofloxacin
Thú y
Newer non-fluorinated
Liên quan (DG)
  • Aminocoumarin: Novobiocin
Chất ức chế
ADN yếm khí
Dẫn xuất Nitro- imidazole
Dẫn xuất Nitrofuran
Tổng hợp RNA
Rifamycin/
ARN polymerase
Lipiarmycin
  • Fidaxomicin
#WHO-EM. Thu hồi trên thị trường. Thử nghiệm lâm sàng: Pha III. §Chưa bao giờ đến pha III