Tiotropijum

Tiotropijum
IUPAC ime
(1α,2β,4β,7β)-
7-[(hidroksidi-2-tienilacetil)oksi]-9,9-dimetil-
3-oksa-9-azoniatriciklo[3.3.1.02,4]nonan bromid
Klinički podaci
Prodajno imeSpiriva
MedlinePlusa604018
Kategorija trudnoće
Način primeneInhalacija (oralno)
Pravni status
Pravni status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • UK: POM (Samo na recepat)
  • US: ℞-only
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost19,5% (inhalacija)
MetabolizamHepatički 25%
(CYP2D6, CYP3A4)
Poluvreme eliminacije5–6 dana
IzlučivanjeRenalno
Identifikatori
CAS broj136310-93-5 ДаY
186691-13-4 (katjon)
ATC kodR03BB04 (WHO)
PubChemCID 5487426
DrugBankDB01409
ChemSpider10482095 ДаY
UNIIXX112XZP0J ДаY
ChEMBLCHEMBL1201307
Hemijski podaci
FormulaC19H22BrNO4S2
Molarna masa472,416 g/mol
  • C[N+]1(C2CC(CC1C3C2O3)OC(=O)C(C4=CC=CS4)(C5=CC=CS5)O)C.[Br-]
  • InChI=1S/C19H22NO4S2/c1-20(2)12-9-11(10-13(20)17-16(12)24-17)23-18(21)19(22,14-5-3-7-25-14)15-6-4-8-26-15/h3-8,11-13,16-17,22H,9-10H2,1-2H3/q+1/t11?,12-,13+,16-,17-/m0/s1 ДаY
  • Key:LERNTVKEWCAPOY-MCGYIYAPSA-N ДаY

Tiotropijum bromid (INN) je dugotrajni, 24 časovni, antiholinergijski bronhodilatator koji se koristi za kontrolu hronične opstruktivne bolesti pluća (COPD). Tiotropijum bromid kapsule za inhalaciju kopromovišu Beringer Ingelhajm i Pfizer pod imenom Spiriva. On se isto tako proizvodi i prodaje kompanija Cipla pod imenom Tiova.

Medicinska upotreba

Tiotropijum se koristi za održavanje tretmana hronične opstruktivne bolesti pluća koji obuhvata hronični bronhitis i emfisemu.[1] On se ne koristi za akutne eksacerbacije.[1]

Neželjeni efekti

Neželjeni efekti su uglavnom vezani za njegovo antimuskarinska dejstva. Česte nepoželjne reakcija lekova (≥1% pacijenata) usled tiotropijumske terapije su: suva usta i/ili iritacija grla. U retkim slučajevima (<0,1% pacijenata) tretman je asociran sa: urinarnom retencijom, konstipacijom, akutnom glaukomom, palpitacijama (supraventrikularna tahikardija i atrijalna fibrilacija) i/ili alergijom (osip, angioedem, anafilaksa).[2]

Tiotropijum i još jedan član ove klase ipratropijum su bili povezani sa povećanim rizikom od srčanog udara, moždanog udara, i kardiovaskularne smrti.[3] FDA je zahtevala dalja ispitivanja. Ta klinička ispitivanja su kompletirana, i adekvatno je rešena prethodna bezbednosna zabrinutost.[4]

Reference

  1. ^ а б „Spiriva Handihaler”. The American Society of Health-System Pharmacists. Приступљено 3. 4. 2011. 
  2. ^ Rossi S, ур. (2006). Australian Medicines Handbook. Adelaide. 
  3. ^ Singh S, Loke YK, Furberg CD (2008). „Inhaled anticholinergics and risk of major adverse cardiovascular events in patients with chronic obstructive pulmonary disease: a systematic review and meta-analysis”. JAMA. 300 (12): 1439—50. PMID 18812535. doi:10.1001/jama.300.12.1439. 
  4. ^ FDA. Follow-Up to the October 2008 Updated Early Communication about an Ongoing Safety Review of Tiotropium (marketed as Spiriva HandiHaler). FDA 2010

Literatura

Spoljašnje veze

  • Spiriva
  • Tiotropijum
  • p
  • r
  • u
mAChR
  • Agonisti:
  • 77-LH-28-1
  • AC-42
  • AC-260,584
  • Aceklidin
  • Acetilholin
  • AF30
  • AF150(S)
  • AF267B
  • AFDX-384
  • Alvamelin
  • AQRA-741
  • Arekolin
  • Betanehol
  • Butirilholin
  • Karbahol
  • CDD-0034
  • CDD-0078
  • CDD-0097
  • CDD-0098
  • CDD-0102
  • Cevimelin
  • cis-Dioksolan
  • Etoksisebacilholin
  • LY-593,039
  • L-689,660
  • LY-2,033,298
  • McNA343
  • Metaholin
  • Milamelin
  • Muskarin
  • NGX-267
  • Okvimelin
  • Oksotremorin
  • PD-151,832
  • Pilokarpin
  • RS86
  • Sabkomelin
  • SDZ 210-086
  • Sebacilholin
  • Suberilholin
  • Talsaklidin
  • Tazomelin
  • Tiopilokarpin
  • Vedaklidin
  • VU-0029767
  • VU-0090157
  • VU-0152099
  • VU-0152100
  • VU-0238429
  • WAY-132,983
  • Ksanomelin
  • YM-796
  • Antagonisti: 3-Hinuklidinil Benzilat
  • 4-DAMP
  • Aklidinijum bromid
  • Anisodamin
  • Anisodin
  • Atropin
  • Atropin metonitrat
  • Benaktizin
  • Benzatropin (Benztropin)
  • Benzidamin
  • BIBN 99
  • Biperiden
  • Bornaprin
  • CAR-226,086
  • CAR-301,060
  • CAR-302,196
  • CAR-302,282
  • CAR-302,368
  • CAR-302,537
  • CAR-302,668
  • CS-27349
  • Ciklobenzaprin
  • Ciklopentolat
  • Darifenacin
  • DAU-5884
  • Dimetinden
  • Deksetimid
  • DIBD
  • Diciklomin (Dicikloverin)
  • Ditran
  • EA-3167
  • EA-3443
  • EA-3580
  • EA-3834
  • Etanautin
  • Etibenzatropin (Etulbenztropin)
  • Flavoksat
  • Himbacin
  • HL-031,120
  • Ipratropijum bromid
  • J-104,129
  • Hiosciamin
  • Mamba Toksin 3
  • Mamba Toksin 7
  • Mazatikol
  • Mebeverin
  • Metoktramin
  • Metiksen
  • N-etil-3-piperidil benzilat
  • N-metil-3-piperidil benzilat
  • Orfenadrin
  • Otenzepad
  • Oskibutinin
  • PBID
  • PD-102,807
  • PD-0298029
  • Fenglutarimid
  • Feniltoloksamin
  • Pirenzepin
  • Piroheptin
  • Prociklidin
  • Profenamin
  • RU-47,213
  • SCH-57,790
  • SCH-72,788
  • SCH-217,443
  • Skopolamin (Hioscin)
  • Solifenacin
  • Telenzepin
  • Tiotropijum bromid
  • Tolterodin
  • Triheksifenidil
  • Tripitamin
  • Tropatepin
  • Tropikamid
  • WIN-2299
  • Ksanomelin
  • Zamifenacin; Drugi: Prva generacija antihistamina (Bromfeniramin
  • Hlorfenamin
  • Ciproheptadin
  • Dimenhidrinat
  • Difenhidramin
  • Doksilamin
  • Mepiramin/pirilamin
  • Fenindamin
  • Feniramin
  • Tripelenamin
  • Triprolidin, itd.)
  • Triciklični antidepresanti (Amitriptilin
  • Doksepin
  • Trimipramin, itd.)
  • Tetraciklični antidepresanti (Amoksapin
  • Maprotilin, itd.)
  • Tipični antipsihotici (Hlorpromazin
  • Tioridazin, itd.)
  • Atipični antipsihotici (Klozapin
  • Olanzapin
  • Kvetiapin, itd.)
    • nAChR
    Plazmalemalni
  • CHT inhibitori
  • Hemiholinijum-3 (Hemiholin;
  • HC3)
  • Trietilholin
    • Vezikularni
    VAChT inhibitori
  • Vezamikol
    Anabolizam
  • ChAT inhibitori
  • 1-(-Benzoiletil)piridinijum
  • 2-(α-Naftoil)etiltrimetilamonijum
  • 3-Hloro-4-stilbazol
  • 4-(1-Naftilvinil)piridin
  • Acetilseko hemiholinijum-3
  • Akriloilholin
  • AF64A
  • B115
  • BETA
  • CM-54,903
  • N,N-dimetilaminoetilakrilat
  • N,N-dimetilaminoetilhloroacetat
    • Katabolizam
    AChE inhibitori
  • Povratni: Karbamati: Aldikarb
  • Bendiokarb
  • Bufenkarb
  • Karbaril
  • Karbendazim
  • Karbetamid
  • Karbofuran
  • Hlorbufam
  • Hloroprofam
  • Etienokarb
  • Etiofenkarb
  • Fenobukarb
  • Fenoksikarb
  • Formetanat
  • Furadan
  • Ladostigil
  • Metiokarb
  • Metomil
  • Miotin
  • Oksamil
  • Fenmedifam
  • Pinmikarb
  • Pirimikarb
  • Propamokarb
  • Profam
  • Propoksur; Stigmini: Ganstigmin
  • Neostigmin
  • Fenserin
  • Fizostigmin
  • Piridostigmin
  • Rivastigmin; Drugi: Akotiamid
  • Ambenonijum
  • Donepezil
  • Edrofonijum
  • Galantamin
  • Huperzin A
  • Minaprin
  • Takrin
  • Zanapezil
  • Nepovratni: Organofosfati: Acefat
  • Azinfos-metil
  • Bensulid
  • Kadusafos
  • Hloretoksifos
  • Hlorfenvinfos
  • Hlorpirifos
  • Hlorpirifos-metil
  • Koumafos
  • Ciklosarin (GF)
  • Demeton
  • Demeton-S-metil
  • Diazinon
  • Dihlorvos
  • Dikrotofos
  • Diizopropil fluorofosfat (Gution)
  • Diizopropilfosfat
  • Dimetoat
  • Dioksation
  • Disulfoton
  • EA-3148
  • Ehotiofat
  • Etion
  • Etoprop
  • Fenamifos
  • Fenitrotion
  • Fention
  • Fostiazat
  • GV
  • Izofluorofat
  • Izoksation
  • Malaokson
  • Malation
  • Metamidofos
  • Metidation
  • Metrifonat
  • Mevinfos
  • Monokrotofos
  • Naled
  • Novihok agens
  • Ometoat
  • Oksidemeton-metil
  • Paraokson
  • Paration
  • Paration-metil
  • Forat
  • Fosalon
  • Fosmet
  • Fostebupirim
  • Foksim
  • Pirimifos-metil
  • Sarin (GB)
  • Soman (GD)
  • Tabun (GA)
  • Temefos
  • Terbufos
  • Tetrahlorvinfos
  • Tribufos
  • Trihlorfon
  • VE
  • VG
  • VM
  • VR
  • VX; Drugi: Demekarijum
  • Onhidal (Onchidella binneyi)
    • BChE inhibitori
    Drugi
    Prekurzori
  • Holin (Lecitin)
  • Citikolin
  • Ciprodenat
  • Dimetiletanolamin (DMAE, deanol)
  • Glicerofosfoholin
  • Meklofenoksat (Centrofenoksin)
  • Fosfatidilholin
  • Fosfatidiletanolamin
  • Fosforilholin
  • Pirisudanol
    • Kofaktori
    Drugi
    • Agensi otpuštanja acetilholina: α-Latrotoksin
    • β-Bungarotoksin; Inhibitori otpuštanja acetilholina: Botulinum toksin (Botoks); Reaktivatori acetilholinesteraze: Asoksim
    • Obidoksim
    • Pralidoksim


    Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
    u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).
    Tiotropijum na srodnim projektima Vikipedije:
    Mediji na Ostavi
    Podaci na Vikipodacima