Salmeterol
|
Nazewnictwo | | Nomenklatura systematyczna (IUPAC) | (RS)-2-(hydroksymetylo)-4{1-hydroksy-2[6-(4-fenylobutoksy)heksyloamino]etylo}fenol | |
Ogólne informacje |
Wzór sumaryczny | C25H37NO4 |
Masa molowa | 415,57 g/mol |
Identyfikacja |
Numer CAS | 89365-50-4 |
PubChem | 5152 |
DrugBank | DB00938 |
InChI | InChI=1S/C25H37NO4/c27-20-23-18-22(13-14-24(23)28)25(29)19-26-15-7-1-2-8-16-30-17-9-6-12-21-10-4-3-5-11-21/h3-5,10-11,13-14,18,25-29H,1-2,6-9,12,15-17,19-20H2 | InChIKey | GIIZNNXWQWCKIB-UHFFFAOYSA-N | |
|
Klasyfikacja medyczna |
ATC | R03AC12 |
Stosowanie w ciąży | kategoria C |
Farmakokinetyka | | Wiązanie z białkami osocza i tkanek | 96% | Metabolizm | wątrobowy | Wydalanie | z moczem i kałem | |
Uwagi terapeutyczne | | Drogi podawania | wziewny | |
| Multimedia w Wikimedia Commons | |
Salmeterol – organiczny związek chemiczny (syntetyczna amina), w pulmonologii stosowany jako lek u pacjentów z astmą oskrzelową i przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP)[1].
Mechanizm działania
Salmeterol został zakwalifikowany do leków: przeciwastmatycznych, β-sympatykomimetycznych i rozszerzających oskrzela (łac. antiasthmaticum, β-sympathicomimeticum, bronchodilatans)[1], a także do grupy farmakoterapeutycznej selektywnych długo działających agonistów receptora β2-adrenergicznego (LABA)[2][3].
Salmeterol wykazuje wybiórcze, długotrwałe działanie pobudzające receptory adrenergiczne β2 w dolnych drogach oddechowych, przy małym powinowactwie do receptorów adrenergicznych β1. W wyniku pobudzenia receptory β2, dochodzi do aktywacji enzymu katalizujący syntezę cAMP – cyklazy adenylowej. To z kolei prowadzi do działania rozkurczającego mięśnie gładkie oskrzeli, hamowania degranulacji mastocytów i bazofilów i zapobiegania miejscowemu działaniu substancji biologicznie czynnych, którymi są: histamina, leukotrieny i prostaglandyna D2. Dodatkowo zwiększane jest oczyszczanie śluzowo-rzęskowe i zmniejszana jest przepuszczalność ścian naczyń krwionośnych[1].
Wskazania
Lek jest wskazany w regularnym, przewlekłym, objawowym leczeniu odwracalnej obturacji dróg oddechowych u pacjentów z astmą oskrzelową i przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP). Szczególnie u chorych z dusznościami występującymi w nocy oraz z objawami, które występują w ciągu dnia, a są związane z odwracalną obturacją oskrzeli (np. duszność powysiłkowa, niemożliwy do uniknięcia kontakt z alergenami)[2].
Lek działa po ok. 10–20 min. od podania, szczyt działania osiąga po 3 godzinach i utrzymuje się przez przynajmniej 12 godzin[1].
Dawkowanie
Jest przeznaczony wyłącznie do stosowania wziewnego 2 razy na dobę, rano i wieczorem, w odstępie 12 godzin. Ważne jest żeby salmeterol stosować regularnie dla uzyskania pełnego działania terapeutycznego, które może wystąpić po przyjęciu kilkunastu dawek leku. O zwiększeniu dawki leku lub częstości jego stosowania może decydować jedynie lekarz[2].
Przeciwwskazania i środki ostrożności
Przeciwwskazaniem do stosowania salmeterolu jest nadwrażliwość na ten lek[1].
Środki ostrożności[1]
- nie należy stosować do przerywania napadów astmy
- nie należy stosować u dzieci poniżej 4 roku życia (brak badań w tej grupie wiekowej)
- nie jest zalecane (lub z dużą ostrożnością) stosowanie w:
Wpływ leku na ciążę, karmienie piersią i płodność
Na podstawie danych dostarczonych przez producenta (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals)[4]:
- nie stwierdzono wpływu leku na wady rozwojowe lub działanie szkodliwe dla płód lub noworodka (na podstawie umiarkowanej liczby badań klinicznych)
- poza zastosowaniem bardzo dużych dawek, nie wykazano bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływ na płodność (np. badań na zwierzętach)
- zaleca się unikanie stosowania leku w okresie ciąży (ze względu na ostrożność)
- lek przenika do mleka i z tego względu nie da się wykluczyć zagrożenia dla dziecka karmionego piersią (np. badań na zwierzętach). Decyzja o zastosowaniu leku przy karmieniu piersią musi zależeć od rozważenia korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety
Klasyfikacja wpływu leków na przebieg ciąży i na płód: kategoria C[5].
Działania niepożądane
Źródło: [1].
Przy stosowaniu standardowej dawki 2 razy na dobę 50 µg.
Często
Częstość: od 1/100 do 1/10
- drżenia mięśniowe
- bóle głowy
- uczucie kołatania serca
- kurcze mięśniowe
Niezbyt często
Częstość: od 1/1000 do 1/100
- nerwowość
- tachykardia
- wysypka (świąd i zaczerwienienie)
Rzadko
Częstość: od 1/10,000 do 1/1000
- hipokaliemia
- zawroty głowy
- bezsenność
Bardzo rzadko
Częstość: rzadziej niż 1/10,000
- zaburzenia rytmu serca
- reakcje anafilaktyczne
- hiperglikemia
- podrażnienie jamy ustnej i gardła
- paradoksalny skurcz oskrzeli
- nudności
- bóle stawów
- niespecyficzne bóle w klatce piersiowej
Preparaty w Polsce
Nazwy handlowe preparatów salmeterolu dostępnych w Polsce[6]:
- Pulmoterol (kapsułki utwardzane, proszek do inhalacji)
- Serevent (aerozol)
- Serevent Dysk (proszek do inhalacji)
Nazwy handlowe preparatów salmeterolu z flutykazonem dostępnych w Polsce[6]:
- Salmex
- Asaris
- Aurodisc
- AirFluSal Forspiro
- Comboterol
- Seretide
- Fluticomb
- Duexon
- Salflumix Easyhaler
- Symflusal
Zobacz też
- długodziałające β2-mimetyki
- krótkodziałające β2-mimetyki
Przypisy
- ↑ a b c d e f Salmeterol (salmeterol) opis substancji - Indeks Leków MP [online], Medycyna Praktyczna [dostęp 2023-06-02] . (wymaga logowania)
- ↑ a b c Pulmoterol – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. [dostęp 2023-06-02].
- ↑ Astma [online], www.mp.pl [dostęp 2023-06-06] (pol.).
- ↑ Charakterystyka produktu leczniczego na stronie producenta GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (PDF)
- ↑ Pulmoterol - informacje o leku - opis - leku - dawki - działanie - skład - interakcje - inn - atc [online], drwidget.pl [dostęp 2023-06-06] .
- ↑ a b Salmeterol (salmeterol) - wszystkie preparaty o tym składzie - Indeks Leków MP [online], Medycyna Praktyczna [dostęp 2023-06-02] . (wymaga logowania)
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
R03: Leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych
R03A – Leki adrenergiczne podawane drogą wziewną | R03AA – Agonisty receptorów α- i β-adrenergicznych | |
---|
R03AB – Nieselektywne agonisty receptora β-adrenergicznego | |
---|
R03AC – Selektywne agonisty receptora β2-adrenergicznego | |
---|
R03AK – Leki adrenergiczne w połączeniu z glikokortykoidami lub innymi lekami z wyjątkiem leków przeciwcholinergicznych | |
---|
R03AL – Leki adrenergiczne w połączeniu z lekami przeciwcholinergicznymi oraz leki trójskładnikowe z glikokortykoidami | |
---|
|
---|
R03B – Inne leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych podawane drogą wziewną | R03BA – Glikokortykoidy | |
---|
R03BB – Preparaty przeciwcholinergiczne | |
---|
R03BC – Preparaty przeciwalergiczne (z wyłączeniem kortykosteroidów) | |
---|
R03BX – Inne | |
---|
|
---|
R03C – Leki adrenergiczne do stosowania wewnętrznego | R03CA – Agonisty receptorów α- i β-adrenergicznych | |
---|
R03CB – Nieselektywne agonisty receptora β-adrenergicznego | |
---|
R03CC – Selektywne agonisty receptora β2-adrenergicznego | |
---|
|
---|
R03D – Inne leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych do stosowania wewnętrznego | R03DA – Pochodne puryny | |
---|
R03DB – Puryny w połączeniach z lekami adrenergicznymi | |
---|
R03DC – Antagonisty receptora leukotrienowego | |
---|
R03DX – Inne | |
---|
|
---|
Adamantany (pochodne adamantanu) | |
---|
Antagonisty adenozyny | |
---|
Alkiloaminy | - cycklopentamina
- cypenamina
- cyprodenat
- heptaminol
- izometepten
- metyloheksanoamina
- oktodryna
- propyloheksedyna
- tuaminoheptan
|
---|
Ampakiny | - CX-516
- CX-546
- CX-614
- CX-691
- CX-717
- IDRA-21
- LY-404,187
- LY-503,430
- nooglutyl
- Org 26576
- PEPA
- S-18986
- sunifiram
- unifiram
|
---|
Arylocykloheksyloaminy | |
---|
Benzoazepiny | - 6-Br-APB
- SKF-77434
- SKF-81297
- SKF-82958
|
---|
Cholinergiki | - A-84,543
- A-366,833
- ABT-202
- ABT-418
- AR-R17779
- altyniklina
- anabazyna
- arekolina
- bradaniklina
- cytyzyna
- dianyklina
- epibatydyna
- epiboksydyna
- GTS-21
- isproniklina
- kotynina
- nikotyna
- PHA-543,613
- PNU-120,596
- PNU-282,987
- pozaniklina
- rywaniklina
- sazetydyna A
- SIB-1553A
- SSR-180,711
- TC-1698
- TC-1827
- TC-2216
- tebaniklina
- UB-165
- wareniklina
- WAY-317,538
|
---|
Konwulsanty | |
---|
Eugeroiki | |
---|
Oksazoliny | |
---|
Fenyloetyloaminy | - 4-metylofenyloizobutyloamina
- 1-fenylo-2-(piperydyn-1-ylo)pentan-3-on
- 1-metyloamino-1-(3,4-metylenodioksyfenylo)propan
- 2-fluoroamfetamina
- 2-fluorometamfetamina
- 2-hydroksyfenetyloamina
- 2-fenylo-3-aminobutan
- 2-fenylo-3-metyloaminobutan
- 2,3-metylenodioksyamfetamina
- 3-fluoroamfetamina
- 3-fluorometamfetamina
- 3-fluorometkatynon
- 3-metoksyamfetamina
- 3-metyloamfetamina
- 3,4-dimetylometkatynon
- 4-bromometkatynon
- 4-chlorometkatynon
- 4-bromoamfetamina
- 4-chloroamfetamina
- 4-chlorometamfetamina
- 4-etyloamfetamina
- 4-fluoroamfetamina
- 4-fluorometamfetamina
- 4-metyloamfetamina
- 4-metylobufedron
- 4-metylokatynon
- 4-metylometamfetamina
- 4-metylopentedron
- 4-metylotioamfetamina
- 6-fluoronorepinefryna
- AL-1095
- alfetamina
- α-etylofenetyloamina
- amfekloral
- amfepentoreks
- amfepramon
- amidefryna
- 2-amino-1,2-dihydronaftalen
- 2-aminoindan
- 5-(2-aminopropylo)indol
- 2-aminotetralina
- akrydoreks
- amfetamina (dekstroamfetamina, lewoamfetamina)
- amfetaminil
- arbutamina
- β-metylofenetyloamina
- β-fenylometamfetamina
- benfluoreks
- benzedron
- benzfetamina
- 1,3-benzodioksolilobutanoamina
- 3,4-metylenodioksy-β-metoksyfenetyloamina
- 3-benzhydrylomorfolina
- benzofuranylopropyloaminopentan
- bufedron
- bupropion
- butylon
- kamfetamina
- katyna
- katynon
- chlorofentermina
- cylobamina
- cynamedryna
- klenbuterol
- klobenzoreks
- kloforeks
- klortermina
- cypenamina
- D-deprenyl
- denopamina
- 2,5-dimetoksyamfetamina
- dimetyloamfetamina
- dimetylokatynon
- dobutamina
- lewodopa
- dopamina
- dopeksamina
- droksydopa
- 1,3-benzodioksolilo-N-etylobutanoamina
- efedryna
- adrenalina
- epinina
- etafedryna
- etylokatynon
- etylonoradrenalina
- etylon
- N-etyloamfetamina
- etylefryna
- famprofazon
- fenatyna
- fenetylina
- fenfluramina
- fenkamfanina
- fenkamina
- fenprometamina
- fenproporeks
- fentermina
- fenyloalanina
- fenyloefryna
- fenylopropanoloamina
- fenylopropyloaminopentan
- feprosydnina
- flefedron
- fludoreks
- foledryna
- formetoreks
- ftalimidopropiofenon
- furfenoreks
- gepefryna
- heksapradol
- heksedron
- 4-hydroksy-3-metoksymetamfetamina
- hordenina
- 4-hydroksyamfetamina
- ibopamina
- indanylometyloaminopropan
- indanyloaminopropan
- 5-jodo-2-aminoindan
- 4-jodoamfetamina
- jofetamina
- izoetaryna
- izoetylokatynon
- izoprenalina
- klefedron
- lefetamina
- lizdeksamfetamina
- lofofina
- mefenoreks
- mefedron
- mefenteramina
- metanefryna
- metaraminol
- metamfetamina (dekstrometamfetamina, lewometamfetamina)
- metoksamina
- 4-metoksyamfetamina
- 4-metoksyetyloamfetamina
- metoksyfenamina
- 4-metoksymetamfetamina
- 3-metoksy-4-metyloamfetamina
- 3,4-metylenodioksybutyloamfetamina
- 3,4-metylenodioksyetyloamfetamina
- 3,4-metylenodioksymetamfetamina
- 3,4-metylenodioksymetylofenetyloamina
- 3,4-metylenodioksyhydroksyamfetamina
- 3,4-metylenodioksypropyloamfetamina
- 3,4-metylenodioksyfenetyloamina
- N-metylo-1,3-benzodioksolilobutanoamina
- metylokatynon
- 3,4-metylonodioksyamfetamina
- metedron
- metoksyfenamina
- 3,4-metylenodioksykatynon
- metylon
- meksedron
- 3-metoksy-4,5-metylenodioksyamfetamina
- 3-metoksy-4,5-metylenodioksy-N-metyloamfetamina
- 3-metoksymetamfetamina
- mezokarb
- morforeks
- N,α-dietylofenyloetyloamina
- N-benzylo-1-fenetyloamina
- N-etylobufedron
- N-etyloheksedron
- N,N-dimetylofenetyloamina
- naftyloamfetamina
- nizoksetyna
- noradrenalina
- norfenefryna
- norfenfluramina
- normetanofryna
- L-norpseudoefedryna
- oktopamina
- orcyprenalina
- ortetamina
- oksyfentoreks
- oksylofryna
- norfoledryna
- pentoreks
- pentedron
- pentylon
- prenylamina
- propylamfetamina
- pseudoefedryna
- ropynirol
- salbutamol
- selegilina
- sybutramina
- synefryna
- teodrenalina
- tifloreks
- tranylocypromina
- tyramina
- tyrozyna
- ksylopropamina
- zylofuramina
|
---|
Fenylomorfoliny | - fenbutrazat
- fendimetrazyna
- fenmetramid
- fenmetrazyna
- 2-fenylo-3,6-dimetylomorfolina
- 3-fluorofenmetrazyna
- G-130
- manifaksyna
- morazon
- morforeks
- oksaflozan
- PD-128,907
- pseudofenmetrazyna
- radafaksyna
|
---|
Piperazyny | - 2C-B-BZP
- 3C-PEP
- BZP
- CM156
- DBL-583
- GBR-12783
- GBR-12935
- GBR-13069
- GBR-13098
- GBR-13119
- MeOPP
- MBZP
- wanokseryna
|
---|
Piperydyny | - 1-benzylo-4-(2-(difenylometoksy)etylo)piperydyna
- 1-(3,4-dichlorofenylo)-1-(piperydyn-2-ylo)butan
- 2-benzylopiperydyna
- 2-metylo-3-fenylopiperydyna
- 3-chlorometylofenidat
- 3,4-dichlorometylofenidat
- 4-benzylopiperydyna
- 4-fluorometylofenidat
- 4-metylometylofenidat
- dezoksypipradrol
- difemetoreks
- difenylopiralina
- HDEP-28
- etylofenidat
- HDMP-28
- izopropylofenidat
- metylofenidat
- N-metylo-3β-propylo-4β-(4-chlorofenylo)piperydyna
- nokaina
- facetoperan
- pipradrol
- propylofenidat
- SCH-5472
|
---|
Pirolidyny | - 5-DBFPV
- 2-difenylometylopirolidyna
- difenyloprolinol
- DMPVP
- FPOP
- FPVP
- indapirofenidon
- MDPBP
- MDPPP
- MDPV
- MOPPP
- MOPVP
- MPBP
- MPHP
- MPPP
- nafiron
- PEP
- α-PBP
- α-PHP
- piciloreks
- pirowaleron
- α-PPP
- prolintan
- α-PVP
- α-PVT
|
---|
Racetamy | - fenylopiracetam
- hydrazyd fenylopiracetamu
- oksyracetam
|
---|
Tropany | - 3-CPMT
- 3′-chloro-3a-(difenylometoksy)tropan
- 4-fluorotropakokaina
- 4′-fluorokokaina
- AHN-1055
- altropan
- brazofenzyna
- WIN 35428
- RTI-55
- kokatylen
- kokaina
- dichloropan
- difluoropina
- FE-β-CPPIT
- FP-β-CPPIT
- joflupan (123I)
- norkokaina
- 2-propanoilo-3-(4-izopropylofenylo)-tropan
- 2β-propanoilo-3β-(4-tolilo)-tropan
- RTI-31
- RTI-32
- RTI-51
- RTI-105
- RTI-112
- RTI-113
- RTI-117
- RTI-120
- RTI-121
- RTI-126
- RTI-150
- RTI-154
- RTI-171
- RTI-177
- RTI-183
- RTI-193
- RTI-194
- RTI-199
- RTI-202
- RTI-204
- RTI-229
- RTI-241
- RTI-336
- RTI-354
- RTI-371
- RTI-386
- salicylometyloekgonina
- tezofenzyna
- troparyl
- tropoksan
- WF-23
- WF-33
- WF-60
|
---|
Tryptaminy | - αET
- pochodne αET:
- 4-Me-αET
- 7-Me-αET
- 5-MeO-αET
- αMT
- pochodne αMT:
- 5-Chloro-αMT
- 5-Fluoro-αMT
- 6-Fluoro-αMT
- 4-HO-αMT
- 4-Me-αMT
- 5-MeO-αMT
- 5-MeO-DIPT
|
---|
Inne | - 2-MDP
- 2-fenylocykloheksyloamina
- 3,3-difenylocyklobutanoamina
- kwas amfonelowy
- amineptyna
- amifenazol
- atypamezol
- atomoksetyna
- bemegryd
- benzydamina
- BTQ
- BTS 74,398
- centanafadyna
- cyklazindol
- klofencyklan
- kropropamid
- krotetamid
- D-161
- diklofenzyna
- dimetokaina
- efaroksan
- etamiwan
- fenisoreks
- fenpentadiol
- gamfeksyna
- gilutensyna
- GSK1360707F
- GYKI-52895
- heksacyklonat
- idazoksan
- indanoreks
- indatralina
- JNJ-7925476
- lazabemid
- leptaklina
- lomewakton
- LR-5182
- mazindol
- centrofenoksyna
- medifoksamina
- mefeksamid
- metamnetamina
- metastyrydon
- metiopropamina
- naftyloaminopropan
- nefopam
- niketamid
- nomifensyna
- O-2172
- oksaprotylina
- PNU-99,194
- PRC200-SS
- rasagilina
- rauwolscyna
- chlorek rubidu
- setazindol
- tametralina
- tandamina
- tiopropamina
- tiotinon
- trazium
- UH-232
- johimbina
|
---|