Agenti rilascianti noradrenalina

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Norepinefrina

Gli NRA (norepinephrine releasing agent), sono una classe di farmaci catecolaminergici che induce il rilascio di noradrenalina ed adrenalina dal neurone pre-sinaptico nella sinapsi. Questo a sua volta porta ad un aumento delle concentrazioni extracellulari di noradrenalina ed epinefrina, quindi un aumento della neurotrasmissione adrenergica.[1][2]

Un tipo di farmaco strettamente correlato è un inibitore della ricaptazione della noradrenalina (NRI). Un'altra classe di farmaci che stimola l'attività adrenergica è la classe degli agonisti dei recettori adrenergici.

Usi ed esempi

Gli NRA sono utilizzati:

  • Per il trattamento del disturbo da deficit di attenzione e iperattività (ADHD) - p. Es., Anfetamina, metanfetamina, pemolina
  • Come anoressizzanti nel trattamento dell'obesità - p. Es., Anfetamina, fentermina, benzfetamina, fenmetrazina, aminorex
  • Come agenti promotori della veglia nel trattamento della narcolessia - p. Es., Anfetamine, metanfetamine
  • Come decongestionanti nasali - per esempio, levomethamphetamine, propilesedrina, efedrina, pseudoefedrina, fenilpropanolamina

Sono anche usati come droghe ricreative, sebbene questo sia in genere riservato solo a quelli che inducono anche il rilascio di serotonina e / o dopamina come anfetamina, metanfetamina, MDMA, mefedrone e 4-metilaminorex, tra gli altri.

Cathina e cathinone sono NRA che si trovano naturalmente nella Catha edulis. L'efedrina e la pseudoefedrina si trovano anche naturalmente nell'efedra sinica. Entrambe queste piante sono usate in medicina (e anche a scopo ricreativo). Fenetilammina e tiramina sono NRA presenti in molti animali, compreso l'uomo.

Gli NRA selettivi includono efedrina, pseudoefedrina, fenilpropanolamina, levometamfetamina, fentermina e bupropione. Tuttavia, questi farmaci rilasciano anche dopamina in misura molto minore.

Il bupropione è anche un antagonista del recettore nicotinico dell'acetilcolina.

Note

  1. ^ Keith Parker, Laurence Brunton e Goodman, Louis Sanford, Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 11ª ed., New York, McGraw-Hill, 2006, ISBN 0-07-142280-3. URL consultato il 21 ottobre 2020 (archiviato dall'url originale il 18 novembre 2011).
  2. ^ Thomas L. Lemke (a cura di), Foye's Principles of Medicinal Chemistry, 6ª ed., Baltimore, Lippincott Williams & Wilkins, 2007, ISBN 0-7817-6879-9.[collegamento interrotto]